Протипоказаний Пенталгін при вагітності та лактації. Тому, якщо при вагітності виникають біль або інші порушення, потрібно отримати призначення відповідного лікування у лікаря.
При важкій передозування розвивається печінкова недостатність з прогресуючою енцефалопатією, кома, смерть; гостра ниркова недостатність із тубулярним некрозом; аритмія, панкреатит. При підозрі на передозування необхідно негайно звернутися по лікарську допомогу.
Препарат приймають по 1 таблетці 1-3 рази на день. Максимальна добова доза – 4 таблетки. Тривалість лікування не більше 3 днів як жарознижувальний засіб і не більше 5 днів – як знеболюючий.